Conceito e classificação
O principal representante deste grupo de drogas é o metronidazol, que foi introduzido em 1959 para o tratamento da tricomoníase vaginal.
O metronidazol é um bactericida potente, com excelente atividade contra bactérias anaeróbicas estritas (cocos gram-positivos, bacilos gram-negativos, bacilos gram-positivos) e certos protozoários como amebíase, tricomoníase e giardíase.
Propriedades farmacológicas
- Disponível nas formas oral, tópica e intravenosa, é quase totalmente absorvido no tubo digestivo.
- A meia-vida plasmática é de 8 horas.
- Apenas 10% se liga a proteínas plasmáticas, distribuindo-se amplamente, atingindo níveis terapêuticos em diversos fluidos orgânicos como secreção vaginal, líquidos seminais, saliva, bile e líquor.
- Atravessa a placenta atingindo no feto as mesmas concentrações que na mãe, devendo ser evitado na gravidez.
- É excretado no leite materno.
- Tem a característica de penetrar e agir no conteúdo de coleções como empiema, abscesso hepático e ouvido médio.
- É metabolizado principalmente pelo fígado.
- A maior parte é excretada pelos rins (60 a 80%) e o restante nas fezes.
O ajuste de dose na insuficiência renal só é feito se houver insuficiência hepática concomitante, pois os metabólitos têm baixa toxicidade.
Indicações clínicas
- Usado para tratar grande variedade de infecções por anaeróbios, como abscesso cerebral, pulmonar, bacteremia, infecções de partes moles, osteomielite, infecções orais e dentárias, sinusite crônica, infecções intra-abdominais.
- É a terapia inicial no tratamento da colite pseudomembranosa (por via oral),
- indicado no tratamento do tétano, sendo considerado por alguns como antimicrobiano de primeira escolha.
- Pode ser associado à claritromicina ou à amoxicilina no tratamento do H. pylori e é eficaz no tratamento da vaginose bacteriana (Gardnerella vaginalis).
Efeitos colaterais
Raramente são graves para se descontinuar a terapia. As manifestações mais comuns são:
- cefaléia, náuseas, secura e gosto metálico na boca. Eventualmente ocorrem vômitos, diarréia e desconforto abdominal, glossite e estomatite, comumente associadas à candidíase;
- zumbidos, vertigem, convulsões, ataxia cerebelar, neuropatia periférica são raros, ocorrendo com uso prolongado e em doses altas, levando à suspensão das drogas;
- raramente ocorrem urticária, exantema maculopapular, queimação uretral à micção, cistite e ginecomastia.
Embora usado no tratamento da colite pseudomembranosa, há raros relatos da doença associada ao metronidazol.
A reação tipo “dissulfiram” caracteriza-se por desconforto abdominal, rubor, vômitos e cefaléia e ocorre quando o paciente ingere bebidas alcoólicas durante o tratamento com metronidazol; embora seja incomum, o paciente deve ser orientado sobre este efeito.
É contra-indicada no primeiro trimestre da gestação (risco C), mas pode ser usada quando houver necessidade real nos trimestres restantes e durante a amamentação.
