A penicilina é um antimicrobiano da classe dos b-lactâmicos, que atuam sobre a síntese da parede celular das bactérias, impedindo a formação do peptideoglicano.
A penicilina se liga de forma irreversível às proteínas ligadoras de penicilina (PBPs – Penicillin-Binding Proteins), que são enzimas responsáveis pela última etapa da síntese do peptidoglicano: a transpeptidação, processo que forma ligações cruzadas entre as cadeias de peptidoglicano. Ao inibir essas enzimas, a penicilina impede a formação adequada da parede celular. Como resultado, a célula bacteriana se torna instável, incapaz de resistir à pressão osmótica, levando à lise celular da bactéria.
