O que são?
São antimicrobianos ß-lactâmicos de amplo espectro.
Como são classificadas?
Em gerações, que se referem à atividade antimicrobiana e características farmacocinéticas e farmacodinâmicas e não necessariamente à cronologia de comercialização.
São elas:
Cefalosporinas de primeira geração:
São muito ativas contra cocos gram-positivos e têm atividade moderada contra E. coli, Proteus mirabilis e K. pneumoniae adquiridos na comunidade.
Não têm atividade contra H. influenzae e não agem contra estafilococos resistentes à oxacilina, pneumococos resistentes à penicilina, Enterococcus spp. e anaeróbios.
Podem ser usadas durante a gestação.
Cefalosporinas de segunda geração:
Em relação às de primeira geração, apresentam uma maior atividade contra H. influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae e em determinadas circunstâncias aumento da atividade “in vitro” contra algumas enterobacteriaceae. Drogas disponíveis no Brasil: cefoxitina (cefamicina), cefuroxima, cefuroxima axetil e cefaclor.
Cefalosporinas de terceira geração:
São mais potentes contra bacilos gram-negativos facultativos, e têm atividade antimicrobiana superior contra S. pneumoniae (incluindo aqueles com sensibilidade intermediária às penicilinas), S. pyogenes e outros estreptococos.
Com exceção da ceftazidima, apresentam atividade moderada contra os S. aureus sensível à oxacilina, por outro lado, somente a ceftazidima tem atividade contra P. aeruginosa. Drogas disponíveis no Brasil: No Brasil só estão disponíveis cefalosporinas de terceira geração na apresentação parenteral (ceftriaxona, cefotaxima e ceftazidima).
Cefalosporinas de quarta geração: conservam a ação sobre bactérias gram-negativas, incluindo atividade antipseudomonas, além de apresentarem atividade contra cocos gram-positivos, especialmente estafilococos sensíveis à oxacilina.
Atravessa as meninges quando inflamadas.
Também são resistentes às ß-lactamases e pouco indutoras da sua produção. Droga disponível no Brasil: cefepima.
Cefalosporinas de Primeira geração
Indicações
As cefalosporinas de primeira geração são apropriadas no tratamento de infecções causadas por S. aureus sensíveis à oxacilina e estreptococos.
Mais comumente em infecções de pele, partes moles, faringite estreptocócica.
Também no tratamento de infecções do trato urinário não complicadas, principalmente durante a gravidez.
Pela sua baixa toxicidade, espectro de ação, baixo custo e meia vida prolongada, a cefazolina é o antimicrobiano recomendado na profilaxia de várias cirurgias.
Contra-indicações
Seu uso não é adequado em infecções causadas por Haemophilus influenzae ou Moraxella catarrhalis (sinusite, otite média e algumas infecções do trato respiratório baixo).
Como não atravessam a barreira hematoencefálica, não devem ser utilizadas em infecções do sistema nervoso central.
Sua atividade contra bacilos gram-negativos é limitada.
Cefalosporinas de Segunda geração
Indicações
Entre as cefalosporinas de segunda geração, a cefuroxima, pela sua atividade contra S. pneumoniae, H. influenzae, e M. catarrhalis, incluindo as cepas produtoras de ß-lactamase tem sido utilizada no tratamento de infecções respiratórias adquiridas na comunidade, sem agente etiológico identificado.
Também é efetiva no tratamento de meningite porH. influenzae, N. meningitidis e S. pneumoniae, contudo com o aumento da potência das cefalosporinas de terceira geração contra estes organismos e pela melhor penetração destas cefalosporinas no líquido cérebro espinal, elas são usualmente preferidas.
A cefuroxima axetil, assim como o cefaclor, pode ser utilizada para uma variedade de infeçcões como pneumonias, infecções urinárias, infecções de pele, sinusite e otites médias.
Já a cefoxitina (cefamicina), pela sua atividade contra anaeróbios e gram-negativos, é eficaz no tratamento de:
infecções intra-abdominais;
infecções pélvicas e ginecológicas;
infecções do pé-diabético;
infecções mistas (anaeróbio/aeróbio) de tecidos moles.
Também é utilizada na profilaxia de cirurgias colorretais.
Cefalosporinas de Terceira geração
Indicações
As cefalosporinas de terceira geração podem ser utilizadas no tratamento de uma variedade de infecções por bacilos gram-negativos susceptíveis adquiridas no ambiente hospitalar, dentre elas:
infecções de feridas cirúrgicas,
pneumonias e
infecções do trato urinário complicadas.
Cefotaxima e ceftriaxona podem ser usadas no tratamento de meningites por H. influenzae, S. pneumoniae e N. meningitidis. Também são as drogas de escolha no tratamento de meningites por bacilos gram-negativos.
Pela sua boa penetração no sistema nervoso central e sua atividade contra P. aeruginosa, a ceftazidima é uma excelente opção para o tratamento de meningites por este agente.
Cefalosporinas de Quarta geração
Pela sua atividade antipseudomonas, tem sido utilizada em pneumonias hospitalares, infecções do trato urinário graves e meningites por bacilos gram-negativos.
Tem atividade contra estafilococos sensíveis à oxacilina.
Esta droga também faz parte do esquema empírico usado nos pacientes granulocitopênicos febris.